屈昔多巴关键中间体的拆分方法
基本信息
| 申请号 | CN202111002402.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113816943A | 公开（公告）日 | 2021-12-21 |
| 申请公布号 | CN113816943A | 申请公布日 | 2021-12-21 |
| 分类号 | C07D405/06（2006.01）I;C07C269/06（2006.01）I;C07C271/22（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 曾秀秀;张小娟 | 申请（专利权）人 | 重庆常捷医药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 401336重庆市南岸区江桥路8号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及屈昔多巴苏式关键中间体（合成路线一、二、三中的关键中间体I、关键中间体II、关键中间体III）的拆分方法，其特征在于采用非生物碱、商业化易得、价格便宜的S‑二苯基脯氨醇为拆分剂，采用10倍‑20倍溶剂，0.6‑1.0摩尔当量的拆分剂，回流反应，于25‑45℃析晶，拆分得到关键中间体I，II，III/S‑二苯基脯氨醇复盐，然后在酸性条件下将复盐游离，得到L‑苏式‑关键中间体I，II，III。本发明的拆分方法，拆分收率高、拆分得到的目标产物手性纯度高、拆分剂商业易得、适合工业化生产。 |
