屈昔多巴关键中间体的拆分方法
基本信息
申请号 | CN201711419972.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN109956922A | 公开(公告)日 | 2019-07-02 |
申请公布号 | CN109956922A | 申请公布日 | 2019-07-02 |
分类号 | C07D317/60(2006.01)I; C07D405/06(2006.01)I; C07C269/08(2006.01)I; C07C271/22(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 曾秀秀; 张晓娟 | 申请(专利权)人 | 重庆常捷医药有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 401336 重庆市南岸区江桥路8号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及屈昔多巴苏式关键中间体(合成路线一、二、三中的关键中间体I、关键中间体II、关键中间体III)的拆分方法,其特征在于采用非生物碱、商业化易得、价格便宜的S‑二苯基脯氨醇为拆分剂,采用10倍‑20倍溶剂,0.6‑1.0摩尔当量的拆分剂,回流反应,于25‑45℃析晶,拆分得到关键中间体I,II,III/S‑二苯基脯氨醇复盐,然后在酸性条件下将复盐游离,得到L‑苏式‑关键中间体I,II,III。本发明的拆分方法,拆分收率高、拆分得到的目标产物手性纯度高、拆分剂商业易得、适合工业化生产。 |
