2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁基酯及其盐的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110434953.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113214255A | 公开（公告）日 | 2021-08-06 |
| 申请公布号 | CN113214255A | 申请公布日 | 2021-08-06 |
| 分类号 | C07D471/10 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 周强;张大为;孙春;于凌波;徐学芹;毛延军;董径超;马汝建;徐艳;白有银;兰倩倩;高明飞;姚宝元;赵廷;巴苏伟;刘双燕 | 申请（专利权）人 | 天津药明康德新药开发有限公司 |
| 代理机构 | 上海浦一知识产权代理有限公司 | 代理人 | 郑权 |
| 地址 | 214029 江苏省无锡市新吴区新瑞路8号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一种2,6‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑6‑甲酸叔丁基酯的合成方法，包括以下步骤：第一步，化合物1在惰性氛围、第一反应溶剂中和碱的作用下与1‑溴‑3‑氯丙烷发生取代反应，得到化合物2；第二步，化合物2在惰性氛围、第二反应溶剂中经还原剂还原后自动发生分子内环合反应，得到化合物3；第三步，化合物3在第三反应溶剂中上Boc保护基，得到化合物4；第四步，化合物4催化氢化脱去保护基，得到化合物5。本发明的方法具有原料易得，操作方便，反应安全，易于控制，适合放大，路线短，总体收率较高，适合工业化生产等优点。 |
