一种含有甲磺酸达比加群酯的药物组合物及其制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201911270343.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112933048A | 公开（公告）日 | 2021-06-11 |
| 申请公布号 | CN112933048A | 申请公布日 | 2021-06-11 |
| 分类号 | A61K9/14;A61K9/16;A61K9/48;A61K9/20;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/32;A61K31/4439;A61P7/02;A61P9/10 | 分类 | 医学或兽医学；卫生学; |
| 发明人 | 徐云;郭进;冯明声;姚晓敏;曹于平 | 申请（专利权）人 | 南京海辰药业股份有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210046 江苏省南京市经济技术开发区恒发路1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种含有甲磺酸达比加群酯的药物组合物及其制备方法。该组合物由活性物质甲磺酸达比加群酯、水分散性表面活性剂、亲水性聚合物和其他药学上可接受的辅料组成。其中所述水分散性表面活性剂的熔融温度为40℃～80℃，含量为15％～25％；亲水性聚合物的熔融温度为60℃～100℃，含量为25％～35％。本发明所制备的药物组合物避免使用有机酸，减少了对胃酸分泌过多患者胃部的刺激，提高了患者的顺应性。使用水分散性表面活性剂的增溶作用，提高了药物组合物在pH4.5醋酸盐介质中溶出速率，30min溶出量可达80％以上，有效解决了甲磺酸达比加群酯在胃酸缺乏患者胃内较高pH值环境下的溶解度，改善了体内生物利用度、降低了个体间的变异性；利用亲水性聚合的低吸湿性改善了药物组合物在生产、储存过程中出现的稳定性问题。本发明采用热熔搅拌制粒工艺制备，工艺过程中不接触水、不使用有机溶剂，有效降低了活性物质的降解，改善了药物组合物的稳定性，同时生产工艺简单、周期短、成本低、绿色环保，易于工业化大生产。 |
