一组替诺福韦酯化合物、制备方法及其在抗病毒方面的应用
基本信息
申请号 | CN201310134160.0 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN103224530B | 公开(公告)日 | 2014-10-29 |
申请公布号 | CN103224530B | 申请公布日 | 2014-10-29 |
分类号 | C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 游国战;刘洪海;杨松峰 | 申请(专利权)人 | 洛阳聚慧集团股份有限公司 |
代理机构 | 郑州科维专利代理有限公司 | 代理人 | 马忠;王理君 |
地址 | 471000 河南省洛阳市西工区九都路58号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一组具有抑制HIV-1/HBV病毒复制活性的替诺福韦酯化合物及其药学上可接受的盐、制备方法及其药物用途。该组化合物具有通式I,其中X=H,Y=H;R1=-CH2(CH2)mCH2OCH2(CH2)nCH3,m=0-4,n=10-20;R2,R3,R4分别如说明书中所定义,还公开了含有该组化合物的药物组合物。实验证明本发明化合物之一具有的抑制HIV-1病毒复制的活性是阳性对照药齐多夫定(AZT)的20倍、是目前治疗艾滋病最好的药物:TDF的1000倍、约是处于临床阶段CMX157的9倍,且脂溶性又约是CMX157的2倍的优点,实验还证明本发明化合物还具有抑制HBV病毒复制的活性,可用于治疗艾滋病药物或乙型肝炎药物的开发。 |
