一组替诺福韦酯化合物、制备方法及其在抗病毒方面的应用
基本信息
| 申请号 | CN201310134491.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103242366A | 公开（公告）日 | 2013-08-14 |
| 申请公布号 | CN103242366A | 申请公布日 | 2013-08-14 |
| 分类号 | C07F9/6561(2006.01)I;C07C57/15(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 游国战;刘洪海;杨松峰 | 申请（专利权）人 | 洛阳聚慧集团股份有限公司 |
| 代理机构 | 郑州科维专利代理有限公司 | 代理人 | 洛阳聚慧投资股份有限公司;洛阳聚慧医药科技有限公司;游国战;刘洪海 |
| 地址 | 471000 河南省洛阳市西工区九都路58号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一组具有抑制HIV/HBV病毒复制活性的替诺福韦酯化合物、制备方法及其药物用途。该组化合物具有通式I，其中：X=H，Y=H；R1=-CH2(CH2)mCH2OCH2(CH2)nCH3，m=0-4,n=10-20；R2=-OCH2OC(O)OCH(CH3)2。还公开了含有该组化合物的药物组合物。实验证明本发明化合物之一具有的抑制HIV-1病毒复制的活性是齐多夫定（AZT）的4.5倍、约是目前治疗艾滋病最好药物韦瑞德（TDF）的250倍、是处于临床阶段的药物CMX157的1.37倍，且脂溶性又约是CMX157的2倍的优点；还具有的抑制HBV病毒复制的活性；可用于治疗艾滋病/乙型肝炎药物的开发。 |
