具有抑制HIV-1/HBV病毒复制活性的核苷类化合物、制备方法及抗病毒方面的应用
基本信息
申请号 | CN201310134492.9 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN103232490B | 公开(公告)日 | 2015-06-10 |
申请公布号 | CN103232490B | 申请公布日 | 2015-06-10 |
分类号 | C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 游国战;刘洪海;杨松峰 | 申请(专利权)人 | 洛阳聚慧集团股份有限公司 |
代理机构 | 郑州科维专利代理有限公司 | 代理人 | 洛阳聚慧投资股份有限公司;洛阳聚慧医药科技有限公司;游国战;刘洪海 |
地址 | 471000 河南省洛阳市西工区九都路58号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一组具有抑制HIV-1/HBV病毒复制活性的非环核苷类化合物、制备方法及其药物用途。还公开了该组化合物的通式I,其中R1是氢、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C5-6芳基或C5-12芳烷基;R2是任一天然或可药用氨基酸侧链,并且,条件是当该侧链含有羧基时,则任选该羧基选用烷基或芳基酯化。还公开了结构通式I和结构通式Ⅱ的制备方法以及含有该组化合物的药物组合物。实验证明本发明化合物具有抑制HIV-1/HBV病毒复制的活性,且所述化合物之一具有比目前治疗艾滋病药物替诺福韦酯富马酸盐(TDF)活性高385倍多,且脂溶性又比TDF高的优点,可用于治疗艾滋病或乙型肝炎药物的开发。 |
