具有抑制HIV-1/HBV病毒复制活性的核苷类化合物、制备方法及抗病毒方面的应用

基本信息

申请号 CN201310134492.9 申请日 -
公开(公告)号 CN103232490B 公开(公告)日 2015-06-10
申请公布号 CN103232490B 申请公布日 2015-06-10
分类号 C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 游国战;刘洪海;杨松峰 申请(专利权)人 洛阳聚慧集团股份有限公司
代理机构 郑州科维专利代理有限公司 代理人 洛阳聚慧投资股份有限公司;洛阳聚慧医药科技有限公司;游国战;刘洪海
地址 471000 河南省洛阳市西工区九都路58号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一组具有抑制HIV-1/HBV病毒复制活性的非环核苷类化合物、制备方法及其药物用途。还公开了该组化合物的通式I,其中R1是氢、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C5-6芳基或C5-12芳烷基;R2是任一天然或可药用氨基酸侧链,并且,条件是当该侧链含有羧基时,则任选该羧基选用烷基或芳基酯化。还公开了结构通式I和结构通式Ⅱ的制备方法以及含有该组化合物的药物组合物。实验证明本发明化合物具有抑制HIV-1/HBV病毒复制的活性,且所述化合物之一具有比目前治疗艾滋病药物替诺福韦酯富马酸盐(TDF)活性高385倍多,且脂溶性又比TDF高的优点,可用于治疗艾滋病或乙型肝炎药物的开发。