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一种新头孢侧链中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN201310157153.2 申请日 -
公开（公告）号 CN103232405A 公开（公告）日 2013-08-07
申请公布号 CN103232405A 申请公布日 2013-08-07
分类号 C07D277/40(2006.01)I;C07C69/63(2006.01)I;C07C67/293(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 厉昆;江海波;陈亮;任红阳;陈治;周国营 申请（专利权）人 山东优胜美特医药有限公司
代理机构 潍坊正信专利事务所 代理人 王伟霞
地址 262737 山东省潍坊市滨海经济开发区临港路东、工业街南
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种新头孢侧链中间体的合成方法,采用异丁酸和溴素为原料，分1次以上滴加溴素进行反应，在每次溴素滴加完毕，通入氯气继续反应的方式，使得副产的HBr转化成溴素继续与异丁酸反应，得到α-溴代异丁酸，得到的α-溴代异丁酸与异丁烯在质子酸强催化剂的作用下反应，通过直接蒸馏得到α-溴代异丁酸叔丁酯，将α-溴代异丁酸叔丁酯与去甲基氨噻肟酸乙酯采用丙酮作为溶剂，在相转移催化剂的催化作用下经烷烃化反应，再经水解得到（Z)-2-氨基-α-[[2-(叔丁氧基)-1,1-二甲基-2-氧代乙氧基]亚氨基]-4-噻唑乙酸。本发明是一个工艺简单、原料转化率和收率高、环保、低成本的生产工艺。