一种靶向成纤维细胞活化蛋白的治疗药物及其制备方法

基本信息

申请号 CN202110914587.7 申请日 -
公开(公告)号 CN113621021A 公开(公告)日 2021-11-09
申请公布号 CN113621021A 申请公布日 2021-11-09
分类号 C07K5/078(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/13(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K51/08(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈小元;徐鹏飞;郭志德;吴晓明;文雪君 申请(专利权)人 上海蓝纳成生物技术有限公司
代理机构 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 刘俊玲
地址 201208上海市浦东新区中国(上海)自由贸易试验区临港新片区新杨公路860号10幢
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种靶向成纤维细胞活化蛋白的治疗药物前体化合物,其结构如下式(I)所示。本发明还提供一种靶向成纤维细胞活化蛋白的治疗药物,是以式(I)化合物为配体,经治疗性核素标记得到的配合物,其结构如式(II)所示。本发明还提供所述前体化合物和所述治疗药物的制备方法,及其在制备FAP蛋白高表达肿瘤的治疗药物中的应用。本发明所述的靶向成纤维细胞活化蛋白的治疗药物利用截短型伊文思蓝的修饰的成纤维活化蛋白抑制剂能够显著延长其循环半衰期,并且能够增强肿瘤摄取富集和保留时间。