一种截短型伊文思蓝修饰的成纤维细胞活化蛋白抑制剂及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202110753794.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113582975A | 公开（公告）日 | 2021-11-02 |
| 申请公布号 | CN113582975A | 申请公布日 | 2021-11-02 |
| 分类号 | C07D401/14（2006.01）I;A61K31/4709（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61K31/555（2006.01）I;A61K51/08（2006.01）I;A61K51/04（2006.01）I;A61K47/54（2017.01）I;A61K47/62（2017.01）I;A61K103/00（2006.01）N;A61K103/30（2006.01）N;A61K103/32（2006.01）N | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈小元;徐鹏飞;郭志德;吴晓明;杨清宝;何田 | 申请（专利权）人 | 上海蓝纳成生物技术有限公司 |
| 代理机构 | 北京兆君联合知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘俊玲 |
| 地址 | 201208上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区临港新片区新杨公路860号10幢 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种截短型伊文思蓝修饰的成纤维细胞活化蛋白抑制剂化合物，由连接基团L1、L2、L2、L2和X将截短型伊文思蓝、成纤维细胞活化蛋白抑制剂和核素螯合基团连接在一起构成，其结构如式（I）；其中，R1为成纤维细胞活化蛋白抑制剂；L1为赖氨酸、谷氨酸或其衍生物结构；L2是‑（CH2）n‑，其中n是0至30的整数，其中每个‑CH2‑单独地用‑O‑、‑NH‑、‑（CO）‑、‑NH（CO）‑或‑（CO）‑NH‑替换；L3是‑（CH2）n‑，其中m是0至30的整数，其中每个‑CH2‑单独地用‑O‑或‑（CO）‑替换；L4是‑（CH2）n‑，其中p是0至30的整数，其中每个‑CH2‑单独地用‑O‑、‑NH‑、‑（CO）‑、‑NH（CO）‑或‑（CO）‑NH‑替换；X选自N、C、O、S或者2R是核素螯合基团。本发明还提供基于所述化合物结构的放射性标记物，所述的化合物及放射性标记物具有显著延长的血液循环半衰期、增强的肿瘤摄取富集和保留时间，适合用作FAP蛋白高表达肿瘤的核素治疗和显像。 |
