一种长循环半衰期的前列腺特异性膜抗原靶向化合物及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202110225558.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113004371A | 公开（公告）日 | 2021-06-22 |
| 申请公布号 | CN113004371A | 申请公布日 | 2021-06-22 |
| 分类号 | C07K5/062（2006.01）I;C07K7/02（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/107（2006.01）I;C07K1/13（2006.01）I;A61K51/08（2006.01）I;A61K45/06（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 不公告发明人 | 申请（专利权）人 | 上海蓝纳成生物技术有限公司 |
| 代理机构 | 北京兆君联合知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘俊玲 |
| 地址 | 201306上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区临港新片区新杨公路860号10幢 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种具有长循环半衰期的前列特异性膜抗原（PSMA）靶向化合物，其结构如式（I）；R1为前列腺特异性膜抗原靶向化合物；‑（X）n‑（CH2）m‑（Y）q‑，其中X和Y独立的选自赖氨酸、谷氨酸或者含有赖氨酸及谷氨酸的衍生结构，n是0至12的整数，m是0至60的整数，q是0至12的整数，其中每个CH2可以单独地用‑O‑、‑NH（CO）‑或‑（CO）‑NH‑替换；L2是‑（CH2）m‑，其中p是0至30的整数，其中每个CH2可以单独地用‑O‑、‑NH（CO）‑或‑（CO）‑NH‑替换；R2是核素螯合基团。本发明还提供基于所述化合物结构的放射性标记物，所述的化合物及放射性标记物具有显著延长的血液循环半衰期、增强的肿瘤摄取富集和保留时间，适合用作PSMA高表达肿瘤的核素治疗和显像。 |
