(R)-3-苯基哌啶或/和(S)-3-苯基哌啶以及尼拉帕尼的手性中间体的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

(R)-3-苯基哌啶或/和(S)-3-苯基哌啶以及尼拉帕尼的手性中间体的合成方法

基本信息

申请号	CN201810176188.3	申请日	-
公开（公告）号	CN108203404A	公开（公告）日	2018-06-26
申请公布号	CN108203404A	申请公布日	2018-06-26
分类号	C07D211/12;C07D211/26;C07D211/18	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘振德;崔效源;高河勇	申请（专利权）人	上海博邦医药科技有限公司
代理机构	上海申新律师事务所	代理人	上海博邦医药科技有限公司
地址	201203 上海市浦东新区张江高科技产业东区瑞庆路526号1幢306室
法律状态	-

摘要

本发明属于有机合成技术领域，本发明第一方面提供的合成方法以3‑苄基哌啶酮为起始原料，依次进行格氏反应、消去反应、加氢还原反应、手性拆分，成功制得了目标产物(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶；本发明第二方面提供的合成方法以相同的起始原料进行格氏反应，再利用有机硅试剂将羟基脱除，利用催化氢化反应脱除苄基，最终手性拆分制得了目标产物。(S)‑3‑苯基哌啶可按本发明第三方面合成(S)‑3‑对胺基苯基哌啶或按本发明第四方面合成(S)‑3‑对溴苯基哌啶，作为制备尼拉帕尼的关键中间体。本发明所提供的(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶的合成方法与尼拉帕尼的手性中间体的合成方法均显著降低了生产成本，有利于尼拉帕尼药物的大规模工业化生产。