(R)-3-苯基哌啶或/和(S)-3-苯基哌啶以及尼拉帕尼的手性中间体的合成方法
基本信息
申请号 | CN201910134281.2 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN109810047A | 公开(公告)日 | 2019-05-28 |
申请公布号 | CN109810047A | 申请公布日 | 2019-05-28 |
分类号 | C07D211/12(2006.01)I; C07D211/26(2006.01)I; C07D211/18(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 刘振德; 高河勇 | 申请(专利权)人 | 上海博邦医药科技有限公司 |
代理机构 | 上海申新律师事务所 | 代理人 | 上海博邦医药科技有限公司 |
地址 | 200120 上海市浦东新区张江高科技产业东区瑞庆路526号1幢306室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明第一方面提供的合成方法以N保护的3‑哌啶酮为起始原料,成功制得了目标产物(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶;本发明第二方面提供的合成方法以相同的起始原料,并巧妙利用了有机硅试剂,也制得了目标产物(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶。(S)‑3‑苯基哌啶可分别按本发明的第三、第四和第五方面合成尼拉帕尼的手性中间体α、β和γ。总之,本发明所提供的(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶的合成方法与尼拉帕尼的手性中间体α、β和γ的合成方法均显著降低了生产成本,有利于尼拉帕尼药物的大规模工业化生产。 |
