(R)-3-苯基哌啶或/和(S)-3-苯基哌啶以及尼拉帕尼的手性中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN201910134281.2 申请日 -
公开(公告)号 CN109810047A 公开(公告)日 2019-05-28
申请公布号 CN109810047A 申请公布日 2019-05-28
分类号 C07D211/12(2006.01)I; C07D211/26(2006.01)I; C07D211/18(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘振德; 高河勇 申请(专利权)人 上海博邦医药科技有限公司
代理机构 上海申新律师事务所 代理人 上海博邦医药科技有限公司
地址 200120 上海市浦东新区张江高科技产业东区瑞庆路526号1幢306室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明第一方面提供的合成方法以N保护的3‑哌啶酮为起始原料,成功制得了目标产物(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶;本发明第二方面提供的合成方法以相同的起始原料,并巧妙利用了有机硅试剂,也制得了目标产物(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶。(S)‑3‑苯基哌啶可分别按本发明的第三、第四和第五方面合成尼拉帕尼的手性中间体α、β和γ。总之,本发明所提供的(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶的合成方法与尼拉帕尼的手性中间体α、β和γ的合成方法均显著降低了生产成本,有利于尼拉帕尼药物的大规模工业化生产。