一种氟骨化醇的制备方法
基本信息
申请号 | CN202111654227.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN114276284A | 公开(公告)日 | 2022-04-05 |
申请公布号 | CN114276284A | 申请公布日 | 2022-04-05 |
分类号 | C07C401/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 马庆童;牛建兴;邱传龙;陈阳生;王明刚;臧云龙;孙桂玉;刘晓霞;杜昌余;王清亭 | 申请(专利权)人 | 正大制药(青岛)有限公司 |
代理机构 | 北京睿博行远知识产权代理有限公司 | 代理人 | 崔超 |
地址 | 266555山东省青岛市经济技术开发区团结路3601号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明属于有机化学领域,公开了一种采用汇聚式合成路线制备氟骨化醇的方法,包含以下步骤:化合物1在有机溶剂一中与氧化剂反应得到化合物3;化合物3在有机溶剂二中于碱性条件下与含硅基的羟基保护基试剂反应得到化合物4;化合物4在有机溶剂三中于碱性条件下与化合物2进行偶联反应得到化合物5;化合物5在有机溶剂四中与脱硅基保护基试剂反应得到氟骨化醇。本发明的优点在于:首次采用汇聚式合成路线制备氟骨化醇,与传统合成路线比较,具有合成路线短、副产物少、纯化简单、收率高、适合工业化生产的优点,避免了剧毒试剂MOMCl和甲烷磺酸的使用,环境友好,提高收率,总收率提高至70%以上。 |
