化合物I及（R）‑3‑氨基哌啶盐酸盐II、其制备方法及其在利格列汀合成中的应用
基本信息
| 申请号 | CN201310561772.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104387315B | 公开（公告）日 | 2017-10-10 |
| 申请公布号 | CN104387315B | 申请公布日 | 2017-10-10 |
| 分类号 | C07D211/56(2006.01)I;C07D211/02(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D473/04(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 周岩锋;何训贵;刘永;王元 | 申请（专利权）人 | 药源药物化学（上海）有限公司 |
| 代理机构 | 北京金信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 药源药物化学（上海）有限公司 |
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区李冰路67弄12号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种具有光学活性的3‑氨基哌啶及其衍生物的制备方法，以及其在二肽基肽酶‑Ⅳ抑制剂利格列汀合成中的应用。所述制备方法中，采用3‑氨基吡啶为原料，通过3‑位氨基保护、催化氢化还原吡啶环、手性试剂拆分得到化合物Ⅰ，进而再脱保护得到(R)‑3‑氨基哌啶盐酸盐II。所述应用中，由化合物Ⅰ制备的化合物Ⅲ为合成利格列汀的重要中间体，(R)‑3‑氨基哌啶盐酸盐II也可直接合成高纯度的利格列汀。本发明所用原料价格低、市场上容易得到、各步骤单元操作简单、设备要求低、安全性高，易于工业化生产。 |
