4‑(1‑羟基‑1,3‑二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑5‑基氧基)苯氰的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201610703804.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107759625A | 公开（公告）日 | 2018-03-06 |
| 申请公布号 | CN107759625A | 申请公布日 | 2018-03-06 |
| 分类号 | C07F5/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王元;刘传军;唐文生;何训贵 | 申请（专利权）人 | 药源药物化学（上海）有限公司 |
| 代理机构 | 北京金信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 药源药物化学（上海）有限公司 |
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区李冰路67弄12 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种抗炎药含硼小分子4‑(1‑羟基‑1,3‑二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑5‑基氧基)苯氰(化合物I)的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，以化合物II为起始物料，在强碱存在下与硼酸酯反应生成硼酸中间体，不经分离，继续进行环合反应，“一锅法”制备化合物I。本路线采用“一锅法”制得化合物I，避免了繁琐的保护脱保护步骤，操作简便、环境友好、有明显成本优势，适用于工业化大规模生产。 |
