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制备色瑞替尼的新中间体及其制备方法

基本信息

申请号 CN201410625539.6 申请日 -
公开（公告）号 CN104447515B 公开（公告）日 2017-06-16
申请公布号 CN104447515B 申请公布日 2017-06-16
分类号 C07D213/30(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 宋金峰;唐文生;何训贵;王元 申请（专利权）人 药源药物化学（上海）有限公司
代理机构 北京金信知识产权代理有限公司 代理人 朱梅;张皓
地址 201203 上海市浦东新区张江高科技园区李冰路67弄12号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及用于制备色瑞替尼的中间体式(1)所示化合物1和式(2)所示的化合物2，或者化合物2的化学上可接受的盐。其中，R为饱和或不饱和芳环亚甲基、芳杂环亚甲基的苄位形式基团；X为卤素。本发明还涉及一种经过新中间体化合物1和化合物2制备化合物4的方法，其中，由化合物1到化合物2的还原步骤采用硼氢化物或者其组合物以及醇类溶剂；通过催化氢化或者转移氢化方法还原化合物2，生成化合物4。本发明提供的经过化合物1和2制备化合物4的路线，将化学还原步骤与催化氢化相结合，避免了使用昂贵的二氧化铂，有效地降低了合成色瑞替尼的中间体4的成本。