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瑞戈非尼盐及其晶型、制备方法

基本信息

申请号	CN201410181182.7	申请日	-
公开（公告）号	CN103923001B	公开（公告）日	2016-02-10
申请公布号	CN103923001B	申请公布日	2016-02-10
分类号	C07D213/81(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王元;何训贵;周岩锋;梁晨冰	申请（专利权）人	药源药物化学（上海）有限公司
代理机构	北京金信知识产权代理有限公司	代理人	药源药物化学（上海）有限公司;药源生物科技（启东）有限公司
地址	201203 上海市浦东新区张江高科技园区李冰路67弄12号
法律状态	-

摘要

本发明涉及两种如式(Ⅰ、Ⅱ)所示的瑞戈非尼有机酸盐，即瑞戈非尼的2-羟基乙磺酸盐(依西酸盐)和乙基磺酸盐。本发明还涉及瑞戈非尼依西酸盐(式Ⅰ)的两种晶型，命名为晶型A、晶型B。本发明还涉及瑞戈非尼乙基磺酸盐(式Ⅱ)的两种晶型，命名为晶型α、晶型β。本发明还公开了一种瑞戈非尼对甲苯磺酸盐的新晶型，命名为晶型N-1。本发明还公开了瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B，瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β，瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1的制备方法。本发明公开的瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B，瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β，瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1有X-射线粉末衍射特征吸收峰和差示扫描量热仪(DSC)特征吸收峰。其中，瑞戈非尼依西酸盐晶型A、瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型β以及瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1稳定、不易吸潮、溶解性好。