一种依非韦伦关键中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201810907845.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108947855B | 公开（公告）日 | 2021-10-22 |
| 申请公布号 | CN108947855B | 申请公布日 | 2021-10-22 |
| 分类号 | C07C215/68;C07C213/00;C07C233/15;C07C231/02;C07C225/22;C07C221/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 潘江平;王宏胜;刘海军;刘西统 | 申请（专利权）人 | 江苏沙星化工有限公司 |
| 代理机构 | 南京常青藤知识产权代理有限公司 | 代理人 | 黄胡生 |
| 地址 | 224000 江苏省盐城市滨海县沿海化工区开泰路 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种依非韦伦关键中间体的合成方法，包括以下步骤：将对氯苯胺与特戊酰氯反应保护氨基得N‑（4‑氯苯基）‑2,2‑二甲基丙酰胺；上述产物和三氟乙酸酐在三氯化铝作用下经傅‑克酰基化反应后，在酸性条件下水解得4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐；然后经碱化得4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺，与配体（1R,2S）‑1‑苯基‑2‑（1‑吡咯烷基）‑1‑丙醇形成的催化体系中与环丙乙炔氯化镁反应，经不对称自催化反应制得依非韦伦关键中间体。本发明提供的依非韦伦关键中间体的合成方法，原料价廉易得，所用试剂毒性低，反应条件温和，不需要频繁地进行氨基保护和脱保护，路线简洁，各步反应收率优良，总收率高。 |
