制备(2S,3S)-3-氨基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯的方法
基本信息
| 申请号 | CN201911403717.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111454166B | 公开（公告）日 | 2021-02-26 |
| 申请公布号 | CN111454166B | 申请公布日 | 2021-02-26 |
| 分类号 | C07C227/18(2006.01)I;C07C229/50(2006.01)I;C07C227/32(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 周章涛;黄志宁;陈润林;崔锦栋;陈科;蓝天琪;叶伟平;费安杰 | 申请（专利权）人 | 广东莱佛士制药技术有限公司 |
| 代理机构 | 北京知元同创知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 聂稻波 |
| 地址 | 516081广东省惠州市大亚湾石化区滨海十路北3号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种合成(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯的方法；属于医药中间体合成领域。本发明的目的是为了解决(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯制备成本高、物料安全性低等问题，进一步提高产能，降低生产成本。本发明方法以3‑羰基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯为起始原料，依次进行还原胺化、碱性构型翻转、氢化脱除保护基等，得到目标产品。采用本发明合成方法合成(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯，采用新颖的工艺路线，收率大于65％，具有路线新颖、反应条件温和、成本低廉等特点。 |
