分离纯化高纯度乌美溴铵的中间体的方法

基本信息

申请号 CN202010319312.4 申请日 -
公开(公告)号 CN111484445B 公开(公告)日 2021-05-18
申请公布号 CN111484445B 申请公布日 2021-05-18
分类号 C07D211/62;C07D471/08 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴桂宝;周章涛;叶伟平;费安杰;黎达生 申请(专利权)人 广东莱佛士制药技术有限公司
代理机构 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 聂稻波
地址 518122 广东省深圳市坪山区坑梓街道金辉路14号深圳市生物医药创新产业园区1号楼8层801
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种合成乌美溴铵(Umeclidiniumbromide)中间体1‑(2‑氯乙基)哌啶‑4‑甲酸酯和奎宁环‑4‑羧酸酯的方法。该方法将中间体1‑(2‑氯乙基)哌啶‑4‑甲酸酯和奎宁环‑4‑羧酸酯的粗品通过分子蒸馏或者减压精馏的方式进行纯化,得到高纯度的医药中间体。通过分子蒸馏或者减压精馏的方式可以有效地减少纯化成本,提高收率,产品纯度可高达99%以上。采用本发明合成方法进行1‑(2‑氯乙基)哌啶‑4‑甲酸酯和奎宁环‑4‑羧酸酯的制备,工艺路线短,易于放大生产,收率高。本发明具有工艺新颖、收率高、成本低廉、产品纯度高等特点。