一种普瑞巴林手性中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201510912883.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105481801B | 公开（公告）日 | 2021-08-13 |
| 申请公布号 | CN105481801B | 申请公布日 | 2021-08-13 |
| 分类号 | C07D307/33;C07C227/04;C07C229/08 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄志宁;孙家强;费安杰;叶伟平;徐俊烨 | 申请（专利权）人 | 广东莱佛士制药技术有限公司 |
| 代理机构 | 广州粤高专利商标代理有限公司 | 代理人 | 陈卫;禹小明 |
| 地址 | 516081 广东省惠州市大亚湾西区科技创新园科技路五号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种普瑞巴林手性中间体的制备方法，所述手性中间体为（S）‑4‑异丁基‑二氢‑3H‑呋喃‑2‑酮，所述制备方法包括如下步骤：S1.S‑环氧丙烷化合物2在格氏试剂条件下开环形成手性羟基化合物3；S2：将S1中合成得到的手性羟基化合物3中羟基进行磺酰化保护，形成具有手性离去基团的化合物4；S3：将化合物4与乙酸酯化合物或丙二酸酯发生取代，然后在酸性条件下水解、脱羧、关环生成化合物1。本发明普瑞巴林手性中间体的制备所用的原料廉价易得，路线简短，操作简单，反应过程安全环保，整体收率高，易于放大生产，为高纯度的普瑞巴生产提供一条经济可行的路线。 |
