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用于制备SGLT抑制剂中间体的合成方法

基本信息

申请号	CN202010948961.0	申请日	-
公开（公告）号	CN112094253A	公开（公告）日	2020-12-18
申请公布号	CN112094253A	申请公布日	2020-12-18
分类号	C07D307/79	分类	有机化学〔2〕;
发明人	黄志宁;叶伟平;周章涛;费安杰;唐建;王俊敬	申请（专利权）人	广东莱佛士制药技术有限公司
代理机构	北京知元同创知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	广东莱佛士制药技术有限公司
地址	516081 广东省惠州市大亚湾石化区滨海十路北3号
法律状态	-

摘要

制备化合物1和化合物2的方法，化合物1和化合物2结构如下所示，所述方法包括以下步骤：1)以2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺为原料，用溴代试剂进行选择性双溴代，得到4,6‑二溴‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺；2)步骤1)得到的所述4,6‑二溴‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺发生桑德迈尔反应(Sandmeyer reaction)进行氯代，得到4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃；3‑1)步骤2)得到的所述4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃使用强碱选择性拔溴，然后加入甲酰化试剂，得到化合物1；3‑2)步骤2)得到的所述4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃使用强碱选择性拔溴，然后和4‑环丙基苯甲醛反应，得到化合物2。