多环酰胺化合物的合成新方法与抗癌活性

基本信息

申请号 CN201811059785.4 申请日 -
公开(公告)号 CN109265396A 公开(公告)日 2019-01-25
申请公布号 CN109265396A 申请公布日 2019-01-25
分类号 C07D219/04;C07D401/12;C07D241/46;C07D471/04;A61K31/473;A61K31/498;A61K31/4375;A61P35/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李玮;杨安雅;杨尚金 申请(专利权)人 河北中科金辉药业有限公司
代理机构 宜昌市慧宜专利商标代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 李玮;河北中科金辉药业有限公司
地址 200000 上海市徐汇区化工一村188号502室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种新型多环酰胺化合物及其制备方法和用途,该化合物具有细胞毒的生物活性,特别是治疗和/或预防细胞增殖性疾病如癌症。该化合物为式I所示化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物,前药及N‑氧化物,其中,R,R1‑R3独立地选自氢、C1‑5烷基,或者带有羟基或卤素的C1‑5、相互之间也可以连接成环,Z为任意取代基团,X1和X2可以分别为碳或氮,Q为氧或硫。与已知的多环酰胺化合物相比,具有更强效的细胞毒性,可用于治疗如肿瘤、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心里障碍、抑郁症和/或焦虑症。其制备方法具有操作简便、反应条件温和等优点,便于工业化生产。