三氮唑类化合物及其制备方法与用途
基本信息
| 申请号 | CN202080004789.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112654606A | 公开（公告）日 | 2021-04-13 |
| 申请公布号 | CN112654606A | 申请公布日 | 2021-04-13 |
| 分类号 | C07D249/06(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 娄军;陈永凯;彭微;张轶涵;郭晓丹;柳力;刘军华;钱丽娜;王朝东 | 申请（专利权）人 | 武汉朗来科技发展有限公司 |
| 代理机构 | 北京知元同创知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 汪泉 |
| 地址 | 430075湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号武汉国家生物产业基地项目B、C、D区研发楼B1栋（研发区C2-2） | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及三氮唑类化合物及其制备方法和用途，本发明的三氮唑类化合物具有优异的LPAR1拮抗活性和选择性，且毒性低、代谢稳定性好。具有良好的药物开发前景。可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。而且，本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本发明的化合物都具有较好的安全性，其CC50范围可大于200μM。此外，本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性。这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外，本发明化合物的制备方法简单，反应条件温和，产品收率高，适于工业化生产。 |
