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半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物

基本信息

申请号 CN201810371115.X 申请日 -
公开（公告）号 CN108743966B 公开（公告）日 2021-10-19
申请公布号 CN108743966B 申请公布日 2021-10-19
分类号 A61K47/68（2017.01）I;A61P35/00（2006.01）I;C07K16/28（2006.01）I 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 朱义;王一茜;卓识;李杰;陈澜;余永国;万威李 申请（专利权）人 四川百利药业有限责任公司
代理机构 - 代理人 -
地址 611130 四川省成都市温江区成都海峡两岸科技产业开发园区
法律状态 -

摘要

摘要 将目标抗体的重链235位丝氨酸（S）改造为半胱氨酸（C），轻链205位缬氨酸（V）改造为半胱氨酸（C），并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基（‑SH）与偶联了小分子高活性细胞毒素（Payload）的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例（DAR）为3.2‑4.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C3‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。