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一种普利沙星关键中间体的合成方法

基本信息

申请号	CN202110458981.4	申请日	-
公开（公告）号	CN113185533A	公开（公告）日	2021-07-30
申请公布号	CN113185533A	申请公布日	2021-07-30
分类号	C07D495/04（2006.01）I;C07D215/56（2006.01）I;C07C319/14（2006.01）I;C07C323/56（2006.01）I;C07C323/29（2006.01）I;C07C67/00（2006.01）I;C07C69/738（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	陈志卫;徐艺铖;袁其亮;陈寅镐;王超	申请（专利权）人	浙江中欣氟材股份有限公司
代理机构	杭州浙科专利事务所（普通合伙）	代理人	周红芳
地址	310014浙江省杭州市拱墅区潮王路18号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种普利沙星关键中间体的合成方法，普利沙星关键中间体为7‑氯‑6‑氟‑1‑甲基‑4‑氧代‑1H，4H‑[1,3]噻唑并[3,2‑a]喹啉‑3‑羧酸乙酯（I），其合成方法以1‑（4‑氯‑2,5‑二氟苯基）乙酮（II）为起始原料，通过克莱森缩合得到化合物（III），化合物（III）进行乙基化得到化合物（IV），然后与氨化试剂反应进行氨解后，再于碳酸钾作用下反应环合反应得到化合物（VI），化合物（VI）再用乙酰氯进行羟基保护得到化合物（VII），然后与氯代试剂进行氯代反应后，再于乙酸钠作用下反应环合反应得到中间体目标产物；本发明的合成方法具有工艺简单、操作简便、反应条件温和，同时避免了有毒有害试剂的使用，减少环境污染，总收率较高等特点，因而有较大的实施价值和社会经济效益。