一种布格替尼中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN202110318369.7 申请日 -
公开(公告)号 CN113024454A 公开(公告)日 2021-06-25
申请公布号 CN113024454A 申请公布日 2021-06-25
分类号 C07D213/74 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈志卫;王文兴;袁其亮;陈寅镐;王超 申请(专利权)人 浙江中欣氟材股份有限公司
代理机构 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 代理人 周红芳
地址 310014 浙江省杭州市下城区潮王路18号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种布格替尼中间体的合成方法,所述布格替尼中间体为2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I),该合成方法是以5‑氟‑2‑硝基苯甲醚(Ⅱ)和哌啶酮盐酸盐(Ⅲ)为原料,通过取代反应得到化合物(Ⅳ),随后化合物(Ⅳ)再与N‑甲基哌嗪(Ⅴ)在氢气气氛下通过催化反应,得到中间体2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I)。本发明的合成方法具有步骤短,易操作、不需要当量还原试剂、反应条件温和、反应总收率以及纯度高,催化剂可回收利用等特点,因而有较大的实施价值和社会经济效益。