一种布格替尼中间体的合成方法
基本信息

| 申请号 | CN202110318369.7 | 申请日 | - |
| 公开(公告)号 | CN113024454A | 公开(公告)日 | 2021-06-25 |
| 申请公布号 | CN113024454A | 申请公布日 | 2021-06-25 |
| 分类号 | C07D213/74 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈志卫;王文兴;袁其亮;陈寅镐;王超 | 申请(专利权)人 | 浙江中欣氟材股份有限公司 |
| 代理机构 | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) | 代理人 | 周红芳 |
| 地址 | 310014 浙江省杭州市下城区潮王路18号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要

| 摘要 | 本发明公开了一种布格替尼中间体的合成方法,所述布格替尼中间体为2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I),该合成方法是以5‑氟‑2‑硝基苯甲醚(Ⅱ)和哌啶酮盐酸盐(Ⅲ)为原料,通过取代反应得到化合物(Ⅳ),随后化合物(Ⅳ)再与N‑甲基哌嗪(Ⅴ)在氢气气氛下通过催化反应,得到中间体2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I)。本发明的合成方法具有步骤短,易操作、不需要当量还原试剂、反应条件温和、反应总收率以及纯度高,催化剂可回收利用等特点,因而有较大的实施价值和社会经济效益。 |





