芳环基或芳杂环基四氮唑的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202011086165.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112047896A | 公开（公告）日 | 2020-12-08 |
| 申请公布号 | CN112047896A | 申请公布日 | 2020-12-08 |
| 分类号 | C07D257/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 计强 | 申请（专利权）人 | 上海麦克林生化科技股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海湾谷知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 上海麦克林生化科技有限公司 |
| 地址 | 201417上海市奉贤区苍工路1288号第8幢二层、第5幢 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种芳环基或芳杂环基四氮唑的合成方法包括以下步骤：(1)以1.0eq的Ar‑I或HAr‑I和1.2eq的2‑溴‑2,2‑二氟乙酸乙酯在DMSO为溶剂和4.0eq的Cu存在条件下,氮气保护30℃‑50℃反应后纯化得第一中间化合物；(2)将1.0eq的第一中间化合物溶解于THF和水的混合溶剂中，加2.0eq的LiOH,室温下反应2小时后溶剂旋干，加HCl至pH＝3,过滤得到第二中间化合物；(3)以1.0eq的第二中间化合物和2.0eq的叠氮磷酸二苯酯，在2.5eq的三乙胺存在的条件下，以叔丁醇为溶剂，反应生成芳环基或芳杂环基四氮唑。本发明提供了芳环基或芳杂环基四氮唑新合成方法，更方便地得到目标化合物，且参与反应的试剂毒性小，反应条件温和，后处理简单、安全，产品质量好，适合放大生产。 |
