特步他林的制备方法

基本信息

申请号 CN202010243816.2 申请日 -
公开(公告)号 CN113461555A 公开(公告)日 2021-10-01
申请公布号 CN113461555A 申请公布日 2021-10-01
分类号 C07C215/60(2006.01)I;C07C213/04(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李强;张静;王敏 申请(专利权)人 天津药业研究院股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 300457天津市东丽区开发区西区新业九街北、新环西路东
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种特步他林的制备方法,涉及化学合成技术领域。特步他林的制备方法,包括如下步骤:(a)化合物1与卤代环氧乙烷经Suzuki反应,得到化合物2;(b)化合物2与叔丁胺反应,得到特布他林。本发明创造性地将Suzuki反应应用于特布他林的制备中,大大缩短了反应步骤,避免使用溴代反应,羟基上保护基和脱保护的过程,也无需催化加氢,反应条件温和,反应过程易于操控,安全系数高。原料简单易得,节省了工业化成本。产品收率高、纯度高,提供了一条可以工业化生产质量更高的产品的工艺路线。