一种阿瑞匹坦中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201811625007.7 申请日 -
公开(公告)号 CN109694360A 公开(公告)日 2019-04-30
申请公布号 CN109694360A 申请公布日 2019-04-30
分类号 C07D265/32(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴生文; 胡四明; 张磊 申请(专利权)人 凯瑞斯德生化(苏州)有限公司
代理机构 苏州唯亚智冠知识产权代理有限公司 代理人 陈晓瑜
地址 215000 江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米园B1楼901-908/910单元
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种阿瑞匹坦中间体的制备方法,包括以下步骤:将2‑[(R)‑1‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑4‑苄基吗啉3‑酮溶解后,降温至‑10‑‑1C,然后加入四氢芳樟醇钾的四氢芳樟醇和醚的溶液,反应3至4h,然后加入石油醚促进析晶,再加入25~30ml盐酸中和后,最后加入饱和碳酸氢钠溶液调节pH至8‑10后分层,降温析品,抽滤得到(R)‑2‑[(R)‑1‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑4‑苄基吗啉‑3‑酮。本发明加块了反应速率,使生产周期大大缩短,同时还能使产率得到了较大的提高,降低了生产的成本。