地加瑞克关键中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201711126903.4 申请日 -
公开(公告)号 CN107955061B 公开(公告)日 2021-07-30
申请公布号 CN107955061B 申请公布日 2021-07-30
分类号 C07K5/103(2006.01)I;C07K7/23(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许春敏;陈之峰;张庆捷 申请(专利权)人 连云港恒运药业有限公司
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 代理人 程伟
地址 222200江苏省连云港市灌云县临港产业区纬八路南侧
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及地加瑞克关键中间体的制备方法。L‑赖氨酰‑N6‑(1‑异丙基‑1‑叔丁氧羰基)‑L‑赖氨酰‑L‑脯氨酰‑D‑丙氨酰胺与Fmoc‑L‑亮氨酸在N,N‑二甲基甲酰胺和四氢呋喃的混合溶液中,在有机碱和缩合剂的存在下,反应得到地加瑞克多肽片段Fmoc‑L‑亮氨酰‑N6‑(1‑异丙基‑1‑叔丁氧羰基)‑L‑赖氨酰‑L‑脯氨酰‑D‑丙氨酰胺。本发明的制备方法能够减少多肽缩合中的消旋化现象,高纯度高收率制备地加瑞克多肽片段。