地加瑞克关键中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN201711126903.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN107955061B | 公开(公告)日 | 2021-07-30 |
申请公布号 | CN107955061B | 申请公布日 | 2021-07-30 |
分类号 | C07K5/103(2006.01)I;C07K7/23(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 许春敏;陈之峰;张庆捷 | 申请(专利权)人 | 连云港恒运药业有限公司 |
代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人 | 程伟 |
地址 | 222200江苏省连云港市灌云县临港产业区纬八路南侧 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及地加瑞克关键中间体的制备方法。L‑赖氨酰‑N6‑(1‑异丙基‑1‑叔丁氧羰基)‑L‑赖氨酰‑L‑脯氨酰‑D‑丙氨酰胺与Fmoc‑L‑亮氨酸在N,N‑二甲基甲酰胺和四氢呋喃的混合溶液中,在有机碱和缩合剂的存在下,反应得到地加瑞克多肽片段Fmoc‑L‑亮氨酰‑N6‑(1‑异丙基‑1‑叔丁氧羰基)‑L‑赖氨酰‑L‑脯氨酰‑D‑丙氨酰胺。本发明的制备方法能够减少多肽缩合中的消旋化现象,高纯度高收率制备地加瑞克多肽片段。 |
