一种制备沙格列汀的方法
基本信息
| 申请号 | CN202010164915.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111205216A | 公开（公告）日 | 2020-05-29 |
| 申请公布号 | CN111205216A | 申请公布日 | 2020-05-29 |
| 分类号 | C07D209/52 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 嵇海澄;陈刚胜;王佩;李佳 | 申请（专利权）人 | 连云港恒运药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人 | 程伟 |
| 地址 | 222200 江苏省连云港市灌云县临港产业区纬八路南侧 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一种制备沙格列汀的方法，属于药物合成技术领域，本方法的步骤包括：(a)将式Ⅰ化合物上酰胺转化为氰基并脱去Boc基团得到式Ⅱ化合物；(b)将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物缩合得到式Ⅳ化合物；(c)将式Ⅳ化合物上Boc基团脱除得到式Ⅴ化合物。本发明提供的制备方法通过选择不同的原料和反应试剂，改变工艺路线，从而将成盐、缩合、氰基化和脱保护四步工序缩短为氰基化、缩合和脱保护三步工序；同时氰基化和缩合反应均在室温条件下实现，降低了对反应条件的要求，可实现工业化生产。 |
