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一种埃罗替尼中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201019102004.X 申请日 -
公开（公告）号 CN101798289B 公开（公告）日 2012-04-18
申请公布号 CN101798289B 申请公布日 2012-04-18
分类号 C07D239/88(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 宋洪海;赵连营;施欢乐;陈继德 申请（专利权）人 天津炜捷制药有限公司
代理机构 天津才智专利商标代理有限公司 代理人 庞学欣
地址 300192 天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层
法律状态 -

摘要

摘要 一种埃罗替尼中间体的制备方法。该方法制备是在有机溶剂中以4，5-双(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯甲腈(II)作为原料，在钯炭催化下水合肼还原硝基同时氰基加成得到化合物4，5-双(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯甲酰胺(III)，然后化合物(III)在酸催化条件下与DMF-DMA加成得到化合物IV，进一步环化得到埃罗替尼中间体(I)。本发明提供的埃罗替尼中间体的制备方法具有如下优点：所需的反应步骤少、反应条件温和、收率高，而且没有使用昂贵的原料，所以生产成本低，因此适合工业化生产，其合成路线如下所示。