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一种2,4,5-三氟苯乙酸新型制备方法

基本信息

申请号	CN202011577653.8	申请日	-
公开（公告）号	CN113004142A	公开（公告）日	2021-06-22
申请公布号	CN113004142A	申请公布日	2021-06-22
分类号	C07C57/58;C07C51/42;C07C51/50	分类	有机化学〔2〕;
发明人	关健;徐龙;沈杭;贺银翠;缪炳林;刘锦鹏;高晓晨	申请（专利权）人	台州达辰药业有限公司
代理机构	杭州华鼎知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	何凯歌
地址	317000 浙江省台州市临海市杜桥医化园区东海第五大道17号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种2,4,5‑三氟苯乙酸新型制备方法，属于医药中间体制备技术领域，包括制备步骤：将硫酸和间二氯苯通过硝化反应得到中间体Ⅱ；将中间体Ⅱ、相转移催化剂、氟化钾加入到非质子溶剂中，得到中间体Ⅲ；中间体Ⅲ通过氢化反应得到中间体Ⅳ；中间体Ⅳ与亚硝酰硫酸和氟硼酸钠发生重氮化反应得到中间体Ⅴ；中间体Ⅴ裂解反应后得到中间体Ⅵ；中间体Ⅵ通发生还原反应后，再与液溴发生溴代反应，得到中间体Ⅶ；中间体Ⅶ再与丙二酸二乙酯发生取代反应，经水解、纯化后得到2,4,5‑三氟苯乙酸，本发明提供了一种新型合成路线，解决了工艺操作繁琐的问题，对反应和操作条件要求较低，无需无水无氧的反应条件，适合工业化生产，大幅度提高了收率和纯度。