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一种制备Acalabrutinib的方法

基本信息

申请号 CN201811616540.7 申请日 -
公开（公告）号 CN111377928A 公开（公告）日 2020-07-07
申请公布号 CN111377928A 申请公布日 2020-07-07
分类号 C07D487/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 何凌云;余洋 申请（专利权）人 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
代理机构 - 代理人 -
地址 211100江苏省南京市江宁区科学园芝兰路18号
法律状态 -

摘要

摘要 具体为一种制备Acalabrutinib化学合成的方法，对化合物3的合成方法进行了优化，通过采用在三氯化铟和硼氢化钠条件下原位生成硼烷方法来还原氰基化合物2得到化合物3，该方法操作简便，不需要特殊反应容器和氢气来进行还原，避免采用高危险品催化剂镍，有利于大规模生产；在化合物15的制备中，采用水作为溶剂，加入当量的双氧水将化合物13与化合物14进行反应，制备出化合物15，该方法经济环保，后处理简单方便，直接将反应液进行离心操作；收率高，可达90％以上；且化合物15纯度高，不需要进一步纯化，适用了工业生产的需要。