一种可用于治疗白血病阿卡替尼(Acalabrutinib)制备的方法
基本信息
| 申请号 | CN201811625144.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111377929A | 公开（公告）日 | 2020-07-07 |
| 申请公布号 | CN111377929A | 申请公布日 | 2020-07-07 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 何凌云;余洋 | 申请（专利权）人 | 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 211100江苏省南京市江宁区科学园芝兰路18号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种可用于治疗白血病阿卡替尼(Acalabrutinib)制备的方法，其中对化合物3的合成方法进行了优化，通过采用在三氯化铟和硼氢化钠条件下原位生成硼烷方法来还原氰基化合物2得到化合物3，该方法操作简便，不需要特殊反应容器和氢气来进行还原，避免采用高危险品催化剂镍，有利于大规模生产；在化合物8的制备中，在催化剂的条件，通过采用加入氨水封闭体系下来实现大规模的制备，避免采用在极低温度下通入氨气的方法，有利于大规模生产。 |
