一种三级胺类化合物和双膦配体、其中间体及制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910806012.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110437230B | 公开（公告）日 | 2022-06-21 |
| 申请公布号 | CN110437230B | 申请公布日 | 2022-06-21 |
| 分类号 | C07D471/20;C07F9/6571;C07B53/00;C07C213/02;C07C217/58;C07D317/58;C07D307/52;C07D209/40;C07D409/04;C07D405/04;C07C209/60;C07C211/29 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 汤文军;朱金斌 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 | 代理人 | 薛琦;蔡立丰 |
| 地址 | 200032 上海市徐汇区零陵路345号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种三级胺类化合物和双膦配体、其中间体及制备方法。本发明提供了一种三级胺类化合物的制备方法，其包括下列步骤：在气体保护下，在有机溶剂中，在过渡金属催化剂、双膦配体和碱的存在下，将含有如式I‑1或式I‑2所示结构片段的芳香基亚胺类化合物与含有如式II‑1、式II‑2或式II‑3所示结构片段的芳香基硼试剂进行如下所示的加成反应，相应地得到含有如式III‑1或式III‑2所示结构片段的三级胺类化合物。该方法避免了产物脱保护基带来的缺陷。本发明提供了一种双膦配体。采用上述双膦配体和芳基硼试剂对无保护亚胺的不对称加成反应，可高效合成Cipargamin及其中间体。 |
