一种串联的双药物链接组装单元及其应用

基本信息

申请号 CN202110808592.X 申请日 -
公开(公告)号 CN113941007A 公开(公告)日 2022-01-18
申请公布号 CN113941007A 申请公布日 2022-01-18
分类号 A61K47/55(2017.01)I;A61K47/68(2017.01)I;A61K47/64(2017.01)I;A61K47/54(2017.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 黄金昆;鲁岳;耿嘉豪;张伟;刘俊强;陈方;谢德建 申请(专利权)人 成都科岭源医药技术有限公司
代理机构 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 李高峡;张娟
地址 610000四川省成都市高新区科园南路88号C1楼8层803号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种串联的双药物链接组装单元及其应用。该串联的双药物链接组装单元如式I所示。本发明通过特定的链接组装单元将靶向DNA和微管蛋白的小分子化合物通过串联的方式同时连接到相同的抗体上,通过两种不同的作用机制发挥抗肿瘤作用,克服单靶点治疗肿瘤产生的耐药性。同时,结合两种不同抗癌作用机制的药物可以提供抗肿瘤的互补活性,产生具有增强的抗肿瘤活性的ADC。本发明提供的连接方法适用于大部分抗体,从而可以避免对每一种抗体进行繁琐的重组改造以引入定点偶联位点,因此具有非常广泛的应用前景。L‑D1‑T‑D2 式I。