一种4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法
基本信息
申请号 | CN201510540121.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN105111163B | 公开(公告)日 | 2017-10-20 |
申请公布号 | CN105111163B | 申请公布日 | 2017-10-20 |
分类号 | C07D265/32(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 宋明熙;徐斌;张飞飞;杨建明;陈恬 | 申请(专利权)人 | 浙江车头制药股份有限公司 |
代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人 | 浙江车头制药股份有限公司 |
地址 | 317321 浙江省台州市仙居县大战乡桐员溪 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 一种式(6)所示的4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法,包括以下步骤:反应B:化合物2经氢化还原得到化合物3;反应C:氮气保护下化合物3与叔丁氧羰基氯在碱性物质存在下反应得到化合物4;反应D:化合物4与氯乙酰氯在无机碱存在下反应得到化合物5;反应E:化合物5脱去BOC保护基得到化合物6。本发明中利伐沙班中间体4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法具有原料廉价易得、反应条件较为温和、产率较高、适于工业化的优点。 |
