一种4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法

基本信息

申请号 CN201510540121.X 申请日 -
公开(公告)号 CN105111163B 公开(公告)日 2017-10-20
申请公布号 CN105111163B 申请公布日 2017-10-20
分类号 C07D265/32(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 宋明熙;徐斌;张飞飞;杨建明;陈恬 申请(专利权)人 浙江车头制药股份有限公司
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 代理人 浙江车头制药股份有限公司
地址 317321 浙江省台州市仙居县大战乡桐员溪
法律状态 -

摘要

摘要 一种式(6)所示的4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法,包括以下步骤:反应B:化合物2经氢化还原得到化合物3;反应C:氮气保护下化合物3与叔丁氧羰基氯在碱性物质存在下反应得到化合物4;反应D:化合物4与氯乙酰氯在无机碱存在下反应得到化合物5;反应E:化合物5脱去BOC保护基得到化合物6。本发明中利伐沙班中间体4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法具有原料廉价易得、反应条件较为温和、产率较高、适于工业化的优点。