2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮的制备方法
基本信息
申请号 | CN201810151787.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN108383822B | 公开(公告)日 | 2018-08-10 |
申请公布号 | CN108383822B | 申请公布日 | 2018-08-10 |
分类号 | C07D311/58(2006.01)I | 分类 | - |
发明人 | 蒲通;陈恬;王乃星;王家洪;张飞飞 | 申请(专利权)人 | 浙江车头制药股份有限公司 |
代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人 | 浙江车头制药股份有限公司;江苏八巨药业有限公司;浙江工业大学 |
地址 | 317322浙江省台州市仙居县大战乡桐员溪 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 一种式(I)所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮的制备方法,所述制备方法为:步骤(a),即有机锌试剂(III)的制备:锌粉和式(IV)所示的化合物在无水溶剂A中于50‑70℃下进行反应2‑3,生成有机锌试剂(III);式(III)或(IV)中,X1选自Cl、Br、I,X2为Cl;步骤(b):有机锌试剂无需后处理直接与式(II)所示的6‑氟‑2‑氰基‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃在无水溶剂B中于0~45℃进行反应15‑48h,然后淬灭未反应的有机锌试剂,所得反应液经后处理得到式(I)所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮。本发明方法工艺简单,反应条件温和,安全性高,适用于工业化生产。 |
