2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮的制备方法

基本信息

申请号 CN201810151787.X 申请日 -
公开(公告)号 CN108383822B 公开(公告)日 2018-08-10
申请公布号 CN108383822B 申请公布日 2018-08-10
分类号 C07D311/58(2006.01)I 分类 -
发明人 蒲通;陈恬;王乃星;王家洪;张飞飞 申请(专利权)人 浙江车头制药股份有限公司
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 代理人 浙江车头制药股份有限公司;江苏八巨药业有限公司;浙江工业大学
地址 317322浙江省台州市仙居县大战乡桐员溪
法律状态 -

摘要

摘要 一种式(I)所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮的制备方法,所述制备方法为:步骤(a),即有机锌试剂(III)的制备:锌粉和式(IV)所示的化合物在无水溶剂A中于50‑70℃下进行反应2‑3,生成有机锌试剂(III);式(III)或(IV)中,X1选自Cl、Br、I,X2为Cl;步骤(b):有机锌试剂无需后处理直接与式(II)所示的6‑氟‑2‑氰基‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃在无水溶剂B中于0~45℃进行反应15‑48h,然后淬灭未反应的有机锌试剂,所得反应液经后处理得到式(I)所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮。本发明方法工艺简单,反应条件温和,安全性高,适用于工业化生产。