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一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法

基本信息

申请号	CN201910951140.X	申请日	-
公开（公告）号	CN110981911A	公开（公告）日	2020-04-10
申请公布号	CN110981911A	申请公布日	2020-04-10
分类号	C07F9/6561	分类	有机化学〔2〕;
发明人	冉艳;陈恬;蒲通;王乃星;李建学	申请（专利权）人	浙江车头制药股份有限公司
代理机构	杭州天正专利事务所有限公司	代理人	浙江车头制药股份有限公司
地址	317322 浙江省台州市仙居县大战乡桐圆溪
法律状态	-

摘要

一种式IV所示的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，包括如下步骤：1)化合物I与卤代试剂进行卤代反应得到卤代化合物II，所述卤代化合物II为外消旋体；2)步骤1)得到的卤代化合物II在有机溶剂B中进行溶剂介导的不对称转化，所述不对称转化反应在低于有机溶剂B的回流温度的温度条件下进行，反应完全后去除溶剂得到化合物III，所述化合物III中两种非对映异构体的比例S/R≥90％；所述有机溶剂B选自下列一种或任意几种的组合：甲苯、二甲苯、乙基苯、氯苯；3)步骤2)得到的化合物III与L‑丙氨酸异丙酯或其盐经酰胺化反应制备得到式IV所示的替诺福韦艾拉酚胺。本发明的制备方法可以增强反应的可控性，缩短反应时间，适合于TAF的工业化生产。