一种半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体的制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN201910301252.0	申请日	-
公开（公告）号	CN110272455A	公开（公告）日	2019-09-24
申请公布号	CN110272455A	申请公布日	2019-09-24
分类号	C07F9/6561	分类	有机化学〔2〕;
发明人	冉艳;陈恬;蒲通;王乃星;李建学	申请（专利权）人	浙江车头制药股份有限公司
代理机构	杭州天正专利事务所有限公司	代理人	浙江车头制药股份有限公司
地址	317322 浙江省台州市仙居县大战乡桐员溪
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体——单苯基PMPA的制备方法，包括以下步骤：(1)由式I所示的PMPA制备式II所示的双卤代化合物；(2)在乙腈溶剂中，式II所示的双卤代化合物和苯酚在碱催化剂作用下于40℃～81℃发生取代反应，HPLC跟踪检测，当反应至单苯基PMPA含量≥90％时，停止反应，所得反应液经后处理得到式III所示的单苯基PMPA，所述碱催化剂为三乙胺或吡啶，所述苯酚用量为PMPA摩尔当量的1.5～4倍，碱催化剂用量为PMPA摩尔当量的0.5～1.5倍。本发明的单苯基PMPA的制备方法，避免了现有技术中的苛刻条件，简化了反应步骤，且原料易得，反应温和，成本较低，产物产率高、纯度好，适合工业化生产。