一种制备罗氟司特的方法及其中间体

基本信息

申请号 CN201110160005.7 申请日 -
公开(公告)号 CN102276522A 公开(公告)日 2011-12-14
申请公布号 CN102276522A 申请公布日 2011-12-14
分类号 C07D213/75(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘立刚;李瑞文;王猛;赵玉琴;陈莉 申请(专利权)人 江苏药兴制药有限公司
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 代理人 无锡泓兴生物医药科技有限公司;江苏药兴制药有限公司
地址 214401 江苏省无锡市江阴青阳镇闵普路9号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种制备罗氟司特的中间体化合物(I)和通过其制备罗氟司特的方法。所述方法包括将3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的活性衍生物和4-氨基-3,5-二氯吡啶在非质子性极性溶剂中,在缚酸剂的存在下,反应制得中间体化合物(1),再将中间体化合物(1)水解得到罗氟司特。通过该方法制备罗氟司特,产品纯度可达到99%以上,收率好且稳定,成本低,非常适合工业化生产。