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一种酶促响应释放的磷脂酰纳米前药及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201610399628.2 申请日 -
公开（公告）号 CN105963708B 公开（公告）日 2019-08-20
申请公布号 CN105963708B 申请公布日 2019-08-20
分类号 A61K47/54;A61K9/107;A61K31/704;A61K31/136;A61P35/00 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 陶欣艺;王风清;魏东芝;贾宁;陈能辉;赵明 申请（专利权）人 江苏灵鹊生物科技有限公司
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 邓琪;余永莉
地址 226400 江苏省南通市如东县掘港街道珠江路888号(生命健康产业园)
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种酶促响应释放的磷脂酰纳米前药及其制备方法和应用。所述磷脂酰纳米前药由含有伯醇的亲水性抗肿瘤药物和磷脂类化合物在磷脂酶D的催化作用下通过磷氧键键合形成。本发明还提供了一种该酶促响应释放的磷脂酰纳米前药将抗肿瘤药物靶向释放到肿瘤组织中的应用。本发明创造性地利用肿瘤组织中高表达的磷脂酶D的水解/转脂双向反应特性，在体外利用磷脂酶D生物催化合成双亲性的磷脂酰纳米前药，当前药靶向积累到肿瘤中响应磷脂酶D触发水解，特异性释放抗肿瘤药物，同时解决了靶向药物安全稳定性和有效释放的问题。