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富马酸卢帕他定杂质S的制备方法

基本信息

申请号 CN201711303327.6 申请日 -
公开（公告）号 CN108299395B 公开（公告）日 2020-03-27
申请公布号 CN108299395B 申请公布日 2020-03-27
分类号 C07D401/14 分类 有机化学〔2〕;
发明人 汤建拓;张晖;李上挺;应梦瑶;徐承智;虞英民;邵婷婷 申请（专利权）人 杭州仟源保灵药业有限公司
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人 韩建伟;谢湘宁
地址 310018 浙江省杭州市经济技术开发区23号大街668号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种富马酸卢帕他定杂质S的制备方法。该制备方法包括：将原料A与原料B进行取代反应，得到取代产物；将取代产物与卤代试剂进行卤代反应，得到卤代产物；及将卤代产物与原料C进行缩合反应，得到富马酸卢帕他定杂质S。上述制备方法采用的原料具有来源广，价格低廉。同时较短的合成路能够提高富马酸卢帕他定杂质S的收率，且其还具有副反应少，重现性好等优点。在此基础上，通过对富马酸卢帕他定杂质S的制备及结构鉴定，能够为富马酸卢帕他定的定性和定量分析提供品质优异、纯度较高的对照品，从而对富马酸卢帕他定的制备及其应用具有良好的指导意义。富马酸卢帕他定杂质S结构为：X1为卤原子。