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一种地加瑞克乙酰化杂质的制备方法

基本信息

申请号	CN202011237279.7	申请日	-
公开（公告）号	CN114456236A	公开（公告）日	2022-05-10
申请公布号	CN114456236A	申请公布日	2022-05-10
分类号	C07K7/23（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘自成;张利香;李新宇;付玉清	申请（专利权）人	深圳市健翔生物制药有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	518118广东省深圳市坪山新区坑梓街道金辉路14号深圳市生物医药创新产业园7号楼
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种地加瑞克乙酰化杂质的制备方法，属于多肽药物制备领域。该方法包括以下步骤：1）以氨基树脂为起始树脂，按照地加瑞克肽序合成第n位至第10位的地加瑞克肽片段树脂或地加瑞克肽树脂，其中第4位氨基酸采用Fmoc‑Ser‑OH，其余采用相应的保护氨基酸或片段；2）使用乙酰化试剂进行乙酰化；3）继续偶联剩余氨基酸，获得地加瑞克乙酰化杂质肽树脂；若步骤1）中合成地加瑞克肽树脂时，此步骤可省略；4）裂解，纯化后得到地加瑞克乙酰化杂质：[Ser（Ac）4]degarelix；其中，n＝1、2或3。该方法纯度高，收率高，为地加瑞克原料药及其制剂的杂质分析及研究提供合格的杂质对照品，进一步提高了地加瑞克的生产和用药安全。