4-（2-氯乙基）噻唑-2-羧酸乙酯及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202110769567.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113461635A | 公开（公告）日 | 2021-10-01 |
| 申请公布号 | CN113461635A | 申请公布日 | 2021-10-01 |
| 分类号 | C07D277/56（2006.01）I;C07D277/32（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郦荣浩;许慧敏;王治国;罗春艳 | 申请（专利权）人 | 上海毕得医药科技股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 | 代理人 | 范艳静 |
| 地址 | 200082上海市杨浦区翔殷路128号11号楼A座101室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种4‑（2‑氯乙基）噻唑‑2‑羧酸乙酯及其制备方法和应用，该制备方法包括将化合物1的2‑（2‑氨基噻唑‑4‑基）乙酸乙酯溶解在二氯甲烷中，经过重氮化，卤代得到2‑（2‑溴噻唑‑4‑基）乙酸乙酯；然后在还原剂条件下，得到2‑（2‑溴噻唑‑4‑基）乙烷‑1‑醇；在一氧化碳气氛中，通过合适催化剂进行插羰反应得到4‑（2‑羟乙基）噻唑‑2‑羧酸乙酯；最后用氯化亚砜进行氯代反应得到4‑（2‑氯乙基）噻唑‑2‑羧酸乙酯，其在合成APJ受体激动剂化合物中可以作为中间体得以应用；本发明首次提出合成4‑（2‑氯乙基）噻唑‑2‑羧酸乙酯的路线方法，且第一步优化溴代试剂后反应条件温和，收率得到提高。 |
