一种吲哚啉-5-基甲胺二盐酸盐的合成方法
基本信息
申请号 | CN202110803983.2 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN113501777A | 公开(公告)日 | 2021-10-15 |
申请公布号 | CN113501777A | 申请公布日 | 2021-10-15 |
分类号 | C07D209/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 王治国;李世江;郦荣浩;罗春艳 | 申请(专利权)人 | 上海毕得医药科技股份有限公司 |
代理机构 | 南京九致知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 严巧巧 |
地址 | 200082上海市杨浦区翔殷路128号11号楼A座101室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供的吲哚啉‑5‑基甲胺二盐酸盐的合成方法,涉及有机化学合成技术领域,包括四步反应;具体为:以吲哚为原料,与酸作用下,反应得到甲酰基保护的吲哚啉;甲酰基保护的吲哚啉与氨基化试剂进行傅克反应,得到5‑[(1,3‑二氧异吲哚啉‑2‑基)甲基]吲哚‑1‑甲醛;该中间体在水合肼的作用下得到5‑(氨基甲基)吲哚‑1‑氨基醛,5‑(氨基甲基)吲哚‑1‑氨基醛脱保护获得目标产物吲哚啉‑5‑基甲胺二盐酸盐;本发明的合成方法工艺路线简短,原料及辅料价廉易得,反应活性高,操作简单、易于控制,并且得到的目标产物收率较高,便于工业化放大。 |
