一种5-溴-2-甲基-3-(三氟甲基)吡啶的合成方法

基本信息

申请号 CN201811339170.7 申请日 -
公开(公告)号 CN109232399B 公开(公告)日 2022-02-15
申请公布号 CN109232399B 申请公布日 2022-02-15
分类号 C07D213/61(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 康治军;郦荣浩;陈华 申请(专利权)人 上海毕得医药科技股份有限公司
代理机构 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 代理人 胡永宏
地址 200433 上海市杨浦区翔殷路128号11号楼101室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种5‑溴‑2‑甲基‑3‑(三氟甲基)吡啶的合成方法,包括:将丙二酸二乙酯与2‑氯‑3‑三氟甲基‑5‑硝基吡啶在碱性条件下生成2‑(5‑硝基‑3‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基)丙二酸二甲酯,再在酸性条件下生成2‑甲基‑5‑硝基‑3‑(三氟甲基)吡啶,还原得6‑甲基‑5‑(三氟甲基)吡啶‑3‑胺,重氮化得5‑溴‑2‑甲基‑3‑(三氟甲基)吡啶,首次提出5‑溴‑2‑甲基‑3‑(三氟甲基)吡啶的合成方案,原料易得、反应条件温和,选择性高,后处理具有很好的可操作性,收率较高,并且容易放大生产,环保。